Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки - круглые, двояковыпуклые таблетки, от белого до почти белого цвета, с риской с одной стороны.
Таблетки шипучие - круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, от белого до почти белого цвета.
Сироп - прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета, с фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Блокатор Hj-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается на протяжении 30 мин., максимума достигает через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжительности действия значительно способствует активный метаболит дезлоратадин. Не оказывает влияние на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 - 2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (примерно 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (примерно 28 ч); у пожилых больных соответственно - 6,7-37 ч (примерно 18 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания.
Выводится почками и с желчью.
У больных с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
Источник: medprep.info