Форма выпуска, состав и пачка
Суппозитории для вагинального или ректального введения торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао, допускается мраморность окрашивания.
1 супп. лонгидаза с гиалуронидазной активностью 3 тыс. МЕ.
Вспомогательные вещества: масло какао.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с протеолитической активностью.
Фармакологическое действие
Препарат с протеолитической активностью. Обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, хелатирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим и умеренно выраженным противовоспалительным действием.
Пролонгированное действие достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1.4-этиленпиперазина, аналогом полиоксидония), обладающим собственной фармакологической активностью.
Лонгидаза проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает, в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли-альфа), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные противофиброзные свойства Лонгидазы обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов.
Ферментативная активность Лонгидазы сберегается при нагревании до 37°С на протяжении 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях начинает утрачивать свою активность на протяжении суток.
В продукте Лонгидаза обеспечивается одновременное локальное присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгликозамина и С4 глюкуроновой или индуровой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, сокращается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Применение Лонгидазы в терапевтических дозах во время или в последствии оперативного лечения не вызывает ухудшения течения в последствииоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.
Фармакокинетика
Всасывание
При ректальном введении продукт быстро всасывается в системный кровоток и Cmax достигается через 1 час. Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидаза составляет не менее 70%.
Распределение
Препарат характеризуется высокой скоростью распределения: период полураспределения – в пределах 30 мин.
Метаболизм
Препарат проникает во все органы и ткани (в т.ч. через ГЭБ и гематоофтальмический барьер). Не кумулирует.
Выведение
T1/2 составляет от 42 до 84 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания
Взрослым и подросткам старше 12 лет в виде монотерапии и в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани (в т.ч. и на фоне воспалительного процесса).
В урологии:
Источник: medprep.info